2022年9月21日，美國FDA常規核准口服RET標靶藥物-selpercatinib(LOXO-292、銳癌寧、塞爾帕替尼，Retevmo）治療RET融合陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）的成年患者；同時還核准了Oncomine Dx Target（ODxT）Test（Thermo Fisher Scientific）作為selpercatinib的伴隨診斷試劑。
銳癌寧(selpercatinib)建議口服使用劑量為：
體重＜50kg：早晚口服120mg ；
體重≥50 kg：早晚口服160 mg bid，。
目前台灣核准的適應症為：
1.RET 基因融合陽性非小細胞肺癌
銳癌寧(selpercatinib)適用於治療晚期或轉移性 RET 基因融合陽性非小細胞肺
癌的成人病人。本適應症係依據整體反應率及反應持續時間獲得加速核准。此適應症仍須執行確認性試驗以證實其臨床效益。註:2022年9月21日，美國FDA已經常規核准銳癌寧(selpercatinib) 用於治療晚期或轉移性 RET 基因融合陽性非小細胞肺癌的成人病人。
2.RET 基因突變甲狀腺髓質癌
銳癌寧適用於治療需要接受全身性療法之晚期或轉移性 RET 基因突變甲狀腺髓質癌(MTC)的成人病人。本適應症係依據整體反應率及反應持續時間獲得加速核准。此適應症仍須執行確認性試驗以證實其臨
床效益。
3.RET 基因融合陽性甲狀腺癌
銳癌寧(selpercatinib)適用於治療需要接受全身性療法且以放射性碘治療無效
(若適合接受放射性碘)之晚期或轉移性 RET 基因融合陽性甲狀腺癌的成人病人。本適應症係依據整體反應率及反應持續時間獲得加速核准。此適應症仍須執行確認性試驗以證實其臨床效益。
此前，美國FDA根據多中心、開放標籤、多隊列的臨床試驗LIBRETTO-001（NCT03157128），研究收錄了144例患者，銳癌寧(selpercatinib)的初始總體反應率（ORR）和反應持續時間（DoR）結果，於2020年5月8日加速核准了selpercatinib 用於肺癌的適應症；此次改為常規核准銳癌寧(selpercatinib)，則是根據另外172例患者18個月的持續追蹤治療反應的資料。
LIBRETTO-001的研究，總計收錄了316例RET融合陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的療效得到證實。患者接受銳癌寧(selpercatinib)的治療，直到疾病惡化或出現不可接受的毒性。主要療效指標為經BRIC(獨立評審委員會)確認的治療反應率(ORR)和治療有效時間(DoR)。
結果發現，在69例先前未經過治療的患者中，銳癌寧(selpercatinib)治療的ORR為84%，DoR為20.2個月；在247例之前已經接受過鉑類化療的患者中，銳癌寧(selpercatinib)治療的ORR為61%，DoR為28.6個月。
患者平均年齡為61歲（23~92歲）。58%為女性；49%為白人，41%為亞洲人，5%為黑人；97%的患者體能(ECOG)狀態為0或1；97%有轉移性疾病。58%的患者曾接受過抗PD1/PD-L1的免疫治療。
銳癌寧(selpercatinib)最常見的不良反應(≥25%）為：手臂、腿、手和腳腫脹(周邊水腫)、腹瀉、疲勞、口乾、高血壓、腹痛、便秘、皮疹、噁心和頭痛。常見的副作用也包括： 血糖值上升、 白血球細胞數減少、血液中蛋白質值(白蛋白)減少、減少血液中的鈣、 血小板數減少、膽固醇值上升、 肌酸酐(腎功能測試)上升、高血壓、 血液中鹽分值(鈉)下降。
使用 銳癌寧(selpercatinib)治療前後，應該要常規監測 ALT、AST 和心電圖，如果發生不良反應時，應採取適當措施（如停藥或劑量調整），減少使用 銳癌寧(selpercatinib) 可能導致的肝毒性(ALT 及 AST 上升)、QT 間隔延長和過敏反應，保障病人用藥安全。在治療期間出現任何以下肝臟問題的症狀，請患者立即告訴您的醫療照護人員： 皮膚或眼睛的白色部分變黃(黃疸)、 深色“茶色”尿液、 嗜睡、出血或瘀傷等。
高血壓在使用 RETSEVMO 時很常見，有時可能很嚴重。使用 RETSEVMO
治療期間，您應該定期檢查您的血壓。如果您出現任何以下症狀，請告訴您的醫療照護人員：意識混淆、頭暈、頭痛、胸痛、呼吸急促。
副作用之心臟節律改變(QT 延長)可能發生且可能很嚴重。RETSEVMO 可能導致非常緩慢、非常快速或不規則的心跳。醫療照護人員應該在 RETSEVMO 治療前和治療期間進行 心電圖檢查以確認是否出現心臟節律改變。如果患者出現任何以下症狀，請立即告訴您的醫療照護人員：喪失意識、頭暈、暈倒、心跳方式改變(心悸)。
RETSEVMO 使用可能導致出血，嚴重時會導致死亡。如果在使用RETSEVMO 治療期間有任何出血徵候，請告訴您的醫療照護人員，包括：吐血或嘔吐物看起來像咖啡渣、粉紅色或棕色尿液、紅色或黑色(看起來像瀝青)糞便、咳血或血塊、皮膚異常出血或瘀傷；月經出血比平常多、不尋常的陰道流血、經常流鼻血、嗜睡或難被叫醒、意識混淆、頭痛、說話改變。
RETSEVMO 治療可能會引起發燒、紅疹、肌肉或關節疼痛，特別是在治療的第一個月。如果有任何這些症狀，請告訴您的醫療照護人員。醫療照護人員可能會暫時停止治療或降低您的 RETSEVMO 劑量。
腫瘤溶解症候群是因癌細胞快速分解引起的。腫瘤溶解症候群可能導致腎功能衰竭(需要透析治療)和心跳異常。腫瘤溶解症候群可能導致住院。醫療照護人員可能會進行血液檢查以確認您是否有腫瘤溶解症候群。RETSEVMO 治
療期間您應該保持水分充足。如果患者在治療期間出現任何以下症狀，請立即致電您的醫療照護人員或尋求緊急醫療協助：噁心 、呼吸急促、嘔吐、肌肉痙攣、虛弱、癲癇發作、腫脹
RETSEVMO 治療期間，傷口可能無法正常癒合。如果計劃在RETSEVMO 治療前或治療期間進行任何手術，請告訴您的醫療照護人員。應該在計劃的手術前至少 7 天停止服用 RETSEVMO。醫療照護人員也應該告訴患者手術後可以再次開始服用 RETSEVMO 的時機。
已懷孕或計劃懷孕者，銳癌寧(selpercatinib)可能會傷害未出生的胎兒。銳癌寧(selpercatinib)治療期間，不應該懷孕。如果病患有懷孕能力，醫療照顧人員應該在您始使用 RETSEVMO 治療前進行妊娠試驗。有懷孕能力的女性在 銳癌寧(selpercatinib)治療期間及接受最後一劑後至少 1 週內，應使用有效的避孕措施，並與醫療照顧人員討論可能適合的避孕方法。
如果在銳癌寧(selpercatinib)治療期間懷孕或認為您可能懷孕，請立即告訴醫療照顧人員。有懷孕能力女性伴侶的男性在銳癌寧(selpercatinib)治療期間及接受最後一劑後至少 1 週內，應使用有效的避孕措施。
正在哺乳或計劃哺乳患者，目前尚不清楚銳癌寧(selpercatinib)是否會進入乳汁。使用銳癌寧(selpercatinib)治療期間及接受最後一劑後至少 1 週內不要哺乳。
RETSEVMO 治療期間，你應該避免使用聖約翰草，氫離子幫浦抑制劑(PPI，例如：dexlansoprazole﹅esomeprazole﹅lansoprazole﹅omeprazole﹅pantoprazole sodium﹅rabeprazole)、H2 受體拮抗劑(例如：famotidine﹅nizatidine 及 cimetidine)，及含有鋁、鎂、鈣、simethicone 或緩衝藥物的制酸劑。
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標靶藥物
RET基因融合陽性的非小細胞肺癌之新標靶藥物-selpercatinib（銳癌寧）
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