2022年9月21日，美国FDA常规核准口服RET靶向药物-selpercatinib(LOXO-292、锐癌宁、塞尔帕替尼，Retevmo）治疗RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者；同时还核准了Oncomine Dx Target（ODxT）Test（Thermo Fisher Scientific）作为selpercatinib的伴随诊断试剂。
锐癌宁(selpercatinib)建议口服使用剂量为：
体重＜50kg：早晚口服120mg ；
体重≥50 kg：早晚口服160 mg bid，。
目前台湾核准的适应症为：
1.RET 基因融合阳性非小细胞肺癌
锐癌宁(selpercatinib)适用于治疗晚期或转移性 RET 基因融合阳性非小细胞肺
癌的成人病人。本适应症系依据整体反应率及反应持续时间获得加速核准。此适应症仍须执行确认性试验以证实其临床效益。注:2022年9月21日，美国FDA已经常规核准锐癌宁(selpercatinib) 用于治疗晚期或转移性 RET 基因融合阳性非小细胞肺癌的成人病人。
2.RET 基因突变甲状腺髓质癌
锐癌宁适用于治疗需要接受全身性疗法之晚期或转移性 RET 基因突变甲状腺髓质癌(MTC)的成人病人。本适应症系依据整体反应率及反应持续时间获得加速核准。此适应症仍须执行确认性试验以证实其临
床效益。
3.RET 基因融合阳性甲状腺癌
锐癌宁(selpercatinib)适用于治疗需要接受全身性疗法且以放射性碘治疗无效
(若适合接受放射性碘)之晚期或转移性 RET 基因融合阳性甲状腺癌的成人病人。本适应症系依据整体反应率及反应持续时间获得加速核准。此适应症仍须执行确认性试验以证实其临床效益。
此前，美国FDA根据多中心、开放标签、多队列的临床试验LIBRETTO-001（NCT03157128），研究收录了144例患者，锐癌宁(selpercatinib)的初始总体反应率（ORR）和反应持续时间（DoR）结果，于2020年5月8日加速核准了selpercatinib 用于肺癌的适应症；此次改为常规核准锐癌宁(selpercatinib)，则是根据另外172例患者18个月的持续追踪治疗反应的数据。
LIBRETTO-001的研究，总计收录了316例RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效得到证实。患者接受锐癌宁(selpercatinib)的治疗，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。主要疗效指标为经BRIC(独立评审委员会)确认的治疗反应率(ORR)和治疗有效时间(DoR)。
结果发现，在69例先前未经过治疗的患者中，锐癌宁(selpercatinib)治疗的ORR为84%，DoR为20.2个月；在247例之前已经接受过铂类化疗的患者中，锐癌宁(selpercatinib)治疗的ORR为61%，DoR为28.6个月。
患者平均年龄为61岁（23~92岁）。58%为女性；49%为白人，41%为亚洲人，5%为黑人；97%的患者体能(ECOG)状态为0或1；97%有转移性疾病。58%的患者曾接受过抗PD1/PD-L1的免疫治疗。
锐癌宁(selpercatinib)最常见的不良反应(≥25%）为：手臂、腿、手和脚肿胀(周边水肿)、腹泻、疲劳、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。常见的副作用也包括： 血糖值上升、 白血球细胞数减少、血液中蛋白质值(白蛋白)减少、减少血液中的钙、 血小板数减少、胆固醇值上升、 肌酸酐(肾功能测试)上升、高血压、 血液中盐分值(钠)下降。
使用 锐癌宁(selpercatinib)治疗前后，应该要常规监测 ALT、AST 和心电图，如果发生不良反应时，应采取适当措施（如停药或剂量调整），减少使用 锐癌宁(selpercatinib) 可能导致的肝毒性(ALT 及 AST 上升)、QT 间隔延长和过敏反应，保障病人用药安全。在治疗期间出现任何以下肝脏问题的症状，请患者立即告诉您的医疗照护人员： 皮肤或眼睛的白色部分变黄(黄疸)、 深色“茶色”尿液、 嗜睡、出血或瘀伤等。
高血压在使用 RETSEVMO 时很常见，有时可能很严重。使用 RETSEVMO
治疗期间，您应该定期检查您的血压。如果您出现任何以下症状，请告诉您的医疗照护人员：意识混淆、头晕、头痛、胸痛、呼吸急促。
副作用之心脏节律改变(QT 延长)可能发生且可能很严重。RETSEVMO 可能导致非常缓慢、非常快速或不规则的心跳。医疗照护人员应该在 RETSEVMO 治疗前和治疗期间进行 心电图检查以确认是否出现心脏节律改变。如果患者出现任何以下症状，请立即告诉您的医疗照护人员：丧失意识、头晕、晕倒、心跳方式改变(心悸)。
RETSEVMO 使用可能导致出血，严重时会导致死亡。如果在使用RETSEVMO 治疗期间有任何出血征候，请告诉您的医疗照护人员，包括：吐血或呕吐物看起来像咖啡渣、粉红色或棕色尿液、红色或黑色(看起来像沥青)粪便、咳血或血块、皮肤异常出血或瘀伤；月经出血比平常多、不寻常的阴道流血、经常流鼻血、嗜睡或难被叫醒、意识混淆、头痛、说话改变。
RETSEVMO 治疗可能会引起发烧、红疹、肌肉或关节疼痛，特别是在治疗的第一个月。如果有任何这些症状，请告诉您的医疗照护人员。医疗照护人员可能会暂时停止治疗或降低您的 RETSEVMO 剂量。
肿瘤溶解症候群是因癌细胞快速分解引起的。肿瘤溶解症候群可能导致肾功能衰竭(需要透析治疗)和心跳异常。肿瘤溶解症候群可能导致住院。医疗照护人员可能会进行血液检查以确认您是否有肿瘤溶解症候群。RETSEVMO 治
疗期间您应该保持水分充足。如果患者在治疗期间出现任何以下症状，请立即致电您的医疗照护人员或寻求紧急医疗协助：恶心 、呼吸急促、呕吐、肌肉痉挛、虚弱、癫痫发作、肿胀
RETSEVMO 治疗期间，伤口可能无法正常愈合。如果计划在RETSEVMO 治疗前或治疗期间进行任何手术，请告诉您的医疗照护人员。应该在计划的手术前至少 7 天停止服用 RETSEVMO。医疗照护人员也应该告诉患者手术后可以再次开始服用 RETSEVMO 的时机。
已怀孕或计划怀孕者，锐癌宁(selpercatinib)可能会伤害未出生的胎儿。锐癌宁(selpercatinib)治疗期间，不应该怀孕。如果病患有怀孕能力，医疗照顾人员应该在您始使用 RETSEVMO 治疗前进行妊娠试验。有怀孕能力的女性在 锐癌宁(selpercatinib)治疗期间及接受最后一剂后至少 1 周内，应使用有效的避孕措施，并与医疗照顾人员讨论可能适合的避孕方法。
如果在锐癌宁(selpercatinib)治疗期间怀孕或认为您可能怀孕，请立即告诉医疗照顾人员。有怀孕能力女性伴侣的男性在锐癌宁(selpercatinib)治疗期间及接受最后一剂后至少 1 周内，应使用有效的避孕措施。
正在哺乳或计划哺乳患者，目前尚不清楚锐癌宁(selpercatinib)是否会进入乳汁。使用锐癌宁(selpercatinib)治疗期间及接受最后一剂后至少 1 周内不要哺乳。
RETSEVMO 治疗期间，你应该避免使用圣约翰草，氢离子帮浦抑制剂(PPI，例如：dexlansoprazole﹅esomeprazole﹅lansoprazole﹅omeprazole﹅pantoprazole sodium﹅rabeprazole)、H2 受体拮抗剂(例如：famotidine﹅nizatidine 及 cimetidine)，及含有铝、镁、钙、simethicone 或缓冲药物的制酸剂。
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