使用Encorafenib时不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。
于结直肠癌使用Encorafenib的剂量:
成人 : 每天一次 300 毫克 (mg)(四粒 75 毫克胶囊)。医生可能会根据需要和耐受性调整您的剂量。
儿童:使用和剂量必须由您的医生决定。
于黑色素瘤使用Encorafenib的剂量::
成人: 每天一次 450 毫克 (mg)(六粒 75 毫克胶囊)。医生可能会根据需要和耐受性调整您的剂量。
儿童——使用和剂量必须由您的医生决定。
2018 年美国FDA 核 准Encorafenib 并用 MEK 抑制剂 binimetinib,可以用于治疗 BRAF V600 突变阳性且无法以手术切除或转移性的成人黑色素 瘤。
研究分析 encorafenib 并用 binimetinib 组与 vemurafenib治疗相比,中位无疾病恶化时间分别为 14.9 个月及 7.3 个月,中位整体存活时间分别为 33.6 个月及 16.9 个月,治疗有效率分别为 63%及 40%。
Encorafenib的副作用:
除了可能出现严重 出血、视力损伤、QT 间距延长这些需要加强监测。且因可能具有胚胎毒性而需避免于药物终止后 2 周内怀孕。
使用该药物常见的副作用为疲倦、恶心、呕 吐、腹痛、关节疼痛等。
Encorafenib 第二个核准的适应症是于2020 年,美国FDA 核准Encorafenib可并用 EGFR 抑制剂 cetuximab,可以用于治疗 BRAF V600 突变阳性之转移性结直肠癌。
BEACON研究分析发现: encorafenib 并用 cetuximab的治疗与传统化疗组合 FOLFIRI 并用 cetuximab 的治疗,中位无疾病恶化时间分别为为 4.2 个 月及 1.5 个月(P<0.0001),中位整体存活时间分别为 8.4 个 月 及 5.4 个 月,治疗有效率分别为为 20%及 2%。
而且使用 BRAF 抑制剂需要密切监控是否出现新的原发性恶性肿瘤,包括皮肤鳞状上皮细胞癌、角化棘皮瘤、新的原发性黑色素瘤或其他非皮肤性恶性肿瘤。
临床试验发现BRAF抑制剂中, 接受 vemurafenib 治疗的病人发生皮肤鳞状上皮细胞癌与角化棘皮瘤的机率为 24%,而接受 dabrafenib 治疗的病人发生机率为 10%,而接受 encorafenib 的病人发生机率为 2.6%。皮肤鳞状上皮细胞癌通常会在治疗早期出现,发生时间中位数范围在 7.1 至 8.1 周。而这些案例都是以切除方式进行处理,且病人皆能在不需要调整剂量下继续接受治疗。

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