化疗癌症治疗开始于第二次世界大战后不久,当时高度致吐性的氮芥 用于治疗淋巴瘤患者。这种烷化剂药物(chlorambucil /cyclophosphamide) 的显著疗效以及glucocorticoids, methotrexate与thiopurines 的发现奠定了抗血液肿瘤的基础。 1957 年,第一个对实体瘤表现出显著活性的化合物 5-Fu被确定。 在 1960 年代,引入了治愈的概念,这导致了更具侵略性和毒性的化疗剂量和时间表方法,以及药物组合的使用。结果,有效的止吐药成为了一个高需的领域,但未得到满足。 化疗引起的恶心和呕吐(化疗引起的呕吐)是一种常见的治疗相关副作用,对癌症患者的生活质量有不利的影响,并可能导致化疗剂量减少或停止。新型止吐药剂的开发,极大地改变了化疗引起的呕吐的情况。 在 1970 年代,化疗后因恶心而延长病患住院哦时间,是常见的做法。 1979 年,一项涉及癌症患者的随机试验表明,化疗引起的呕吐的总发生率约为 83%。 直到 1970 年代后期,多巴胺受体的拮抗剂,如metoclopramide, prochlorperazine, haloperidol,够成了当时化疗止吐药物的基础方案。 美国FDA 于 1978 年核准了具备高度致吐性的化疗药物顺铂 ,从此显著增加了化疗引起的呕吐的发生率,尤其是急性呕吐,顺铂使用的增加也导致研究集中在预防与基于大剂量顺铂的治疗相关的呕吐上。而在顺铂治疗的患者中,低剂量primperan的疗效并不优于安慰剂。 美国FDA 于1991 年核准了第一个 5-HT3 受体拮抗剂Ondansetron可以用于治疗化疗引起的呕吐,并立即纳入常规肿瘤学的治疗。针对预防接受高度致吐化疗的患者因化疗引起的呕吐,Ondansetron与dexamethasone的止吐方案被发现优于大剂量的metoclopramide与dexamethasone的止吐方案,并且具有更能接受的副作用特征。 1997 年,另外两种 5-HT3 受体拮抗剂granisetron和dolasetron, 获得美国FDA 地核准,用于预防化疗引起的呕吐。 一项比较granisetron和ondansetron作为单一药物去治疗接受高度致吐化疗的患者的研究,证明这两种药物在预防化疗引起的呕吐方面,具有相似的功效。 在第二项研究中,ondan