组织蛋白去乙酰酶（英语称为Histone deacetylases，简称为HDAC），
组织蛋白去乙酰酶能够将组蛋白赖氨酸上ε-N-乙酰基（O=C-CH3）水解掉的一类酶，这会使得DNA缠绕组蛋白更加紧密，因而使染色体之结构紧致，抑制转录之进行。
组织蛋白去乙酰酶抑制剂(英语称为HDAC inhibitor，简写HDI或HDAC抑制剂)是一种透过抑制身体内组织蛋白去乙酰酶功能的药物类别。
HDAC抑制剂可以使癌细胞重新表现出被沉默的抑癌基因，发挥抑制癌症的机能，造成癌细胞周期停止、细胞凋亡或是促进癌细胞分化。现在医学界积极研究透过「组织蛋白去乙酰酶的抑制剂」来治疗癌症。
所以HDAC抑制剂是极有潜力的抗癌药物，能诱使细胞周期停滞和细胞凋亡。然而，HDAC抑制剂对癌症进程之影响，如血管新生和癌症转移，依然有许多未知之处。
2021国际圣安东尼乳腺癌研讨会San Antoni Breast Cancer Symposium(SABCS)新亮点Entinostat，是一种新型、强效、每周服用一次、口服的第一类选择性组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。在之前的2期临床试验的研究中，entinostat与荷尔蒙药物exemestane合并，去治疗荷尔蒙受体（HR）阳性的晚期乳腺癌患者后，总体生存期出现显著的改善。为了更进一步验证和证实此HDAC抑制剂合并荷尔蒙药物exemestane的治疗角色，因此设计了一项随机、双盲、安慰剂对照的第三期临床试验，评估在更多的HER2阴性、荷尔蒙受体阳性晚期乳腺癌患者中的疗效和安全性。该试验收录了患者至少经一种荷尔蒙（可以是转移性或辅助时使用荷尔蒙治疗）后病情复发或进展，且至少有一个可测量病灶，器官功能良好，体能状态良好，血液学和生化检查的数据良好。
试验患者以2：1随机分配了两组，分别是口服5 mg entinostat或安慰剂，两组均每日口服荷尔蒙药物exemestane 25 mg。根据患者既往是否接受过CDK4/6标靶要、fulvestrant、化疗以及是否存在有内脏转移，随机化进行分层。主要试验研究的终点为独立影像学委员会（IRC）评估的无疾病恶化生存期（PFS）。对接受至少1次治疗的所有患者中进行疗效和安全性分析。本研究于2021年已经达到主要终点最终分析所需的事件数量。
2021国际乳腺癌年会公告的研究结果：
2019年4月16日至2020年5月13日，收录了354例患者，随机分配为entinostat组235例，安慰剂组119例。HDAC抑制剂entinostat组的中位PFS为6.32个月，而安慰剂组只有3.72个月。
副作用部分:
HDAC抑制剂entinostat组与安慰剂组相比，最常见的严重等级副作用为中性白血球减少，发生率分别为43.8%与0.8%、血小板减少发生率分别为8.5%与0.8%，和白血球减少发生率分别为6.4%与 0。
对于先前使用荷尔蒙药物治疗后，病情仍然恶化的HER2阴性、荷尔蒙受体阳性晚期乳腺癌的患者，如果改用HDAC抑制剂，与传统治疗给予荷尔蒙药物exemestane单药相比，HDAC抑制剂Entinostat的治疗确实可以显著改善病情的控制。HDAC抑制剂Entinostat和与荷尔蒙药物exemestane合并的治疗通常是可以耐受，在这些医疗需求未满足的患者中确实可以提供有意义的临床获益。
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