血液腫瘤科/細胞治療中心 陳駿逸醫師
Belzutifan是一種口服標靶藥物，是一種HIF-2α抑制劑，可以阻斷血管生成和腫瘤生長。用來治療von Hippel-Lindau (VHL)疾病相關的腎細胞癌治療、von Hippel-Lindau (VHL)疾病相關的腦部及脊髓腫瘤(hemangioblastomas）、
VHL疾病患者的胰臟神經內分泌腫瘤(pNET)。
於2025年5月14日，美國食品藥品監督管理局（FDA）美國食品藥品監督管理局（FDA）又核准belzutifan（商品名Welireg）可用於治療局部晚期、不可以手術切除或轉移性的嗜鉻細胞瘤和副神經節瘤之成人和12歲及以上兒童患者。這是FDA首次核准用於嗜鉻細胞瘤和副神經節瘤的口服藥物療法。
該藥物的療效在一項開放標籤、多對列的臨床試驗LITESPARK-015（NCT04924075）中得到評估。收錄了72位局部晚期、不可以手術切除或轉移性的嗜鉻細胞瘤和副神經節瘤之成人和12歲及以上兒童患者，且合併高血壓、且血壓得到充分控制的患者，在研究開始前至少2周內其抗高血壓藥物不得有變動。患有癌性腦膜炎的患者則被排除在外。
主要療效終點指標是經過獨立評審委員會，採用RECIST 1.1版標準評估的總體腫瘤緩解率。其他療效終點指標包括腫瘤緩解的持續時間，以及至少一種抗高血壓藥物用量減少至少50%、並維持至少六個月的患者數量。研究發現belzutifan的總體腫瘤緩解率為26%。中位腫瘤緩解的持續時間為20.4個月在基線時使用抗高血壓藥物的60例患者中，有19例患者至少一種抗高血壓藥物用量減少了至少50%，並維持了至少六個月。
最常見的副作用，包括實驗室檢查異常，有貧血、疲勞、肌肉骨骼疼痛、淋巴細胞減少、穀丙轉氨酶升高、天冬氨酸轉氨酶升高、血鈣升高、呼吸困難、血鉀升高、白細胞減少、頭痛、鹼性磷酸酶升高、頭暈和噁心。
目前belzutifan成人建議的劑量為每日一次口服120毫克。對於12歲及以上的兒童患者，推薦劑量則按照體重。體重≥40公斤的兒童患者，劑量為每日一次口服120毫克。體重＜40公斤的兒童患者，劑量為每日一次口服80毫克。應持續使用belzutifan直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。
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