非小細胞肺癌EGFR標靶藥物lazertinib與osimertinib 互相比一比

學名

Lazertinib

(Lazcluze/力安莎)

Osimertinib

(Tagrisso/泰格莎)

商品名

力安莎膜衣錠80毫克

Lazcluze film-coated tablets 80 mg

泰格莎膜衣錠80毫克

TAGRISSO Film-coated Tablets 80 mg

規格量

80 mg/tab

80 mg/tab

廠牌

嬌生股份有限公司

臺灣阿斯特捷利康股份有限公司

健保價(元)

截至2025年9月無健保給付

3150 NTD/tab

劑量

LAZCLUZE的建議劑量為每日一次隨食物或不隨食物口服240毫克，並與amivantamab併用。LAZCLUZE錠劑應整顆吞服。切勿壓碎、剝開或咀嚼。應持續治療至疾病惡化或出現無法耐受的毒性反應為止。如果是在同一天給藥，應於投予amivantamab之前的任何時間投予LAZCLUZE。

TAGRISSO的建議劑量為每日一次80毫克。TAGRISSO可空腹或與食物併用。對於吞嚥困難的病人或透過鼻胃管給藥，可以將錠劑泡在水中崩散。

作用機轉

Lazertinib是一種表皮生長因子受體(EGFR)酪胺酸激酶抑制劑 (TKI)，可選擇性抑制EGFR exon 19 缺失和exon 21 L858R取代突變，及EGFR T790M抗藥性突變，而不會抑制原生型EGFR。在EGFR exon 19缺失或EGFR L858R取代突變的人類NSCLC細胞與小鼠異種移植模型中，lazertinib都可呈現抗腫瘤活性。在帶有EGFR L858R突變之人類NSCLC的小鼠異種移植模型中，和單獨使用其中一種藥物相比較，使用lazertinib合併amivantamab治療可提高體內抗腫瘤活性。

Osimertinib是表皮生長因子受體(EGFR)的激酶抑制劑，它在濃度比原生型低約9倍時，不可逆地結合某些EGFR突變形式(T790M、L858R、和外顯子19缺失)。Osimertinib 口服給藥後，曾在血漿中鑒定出兩種具藥理活性的代謝物(AZ7550和AZ5104，其在循環中的濃度大約為原藥的10%)，具有與osimertinib相似的抑制作用。

衛福部適應症

與amivantamab併用，適用於罹患帶有表皮生長因子受體(EGFR) exon 19缺失或exon 21 L858R取代突變之局部晚期或轉移性非小細胞肺癌之成人病人，作為第一線治療。

適用於腫瘤帶有表皮生長因子受體 (EGFR) 外顯子19缺失或外顯子21 L858R突變之非小細胞肺癌病人，作為腫瘤切除後的輔助治療。

適用於腫瘤帶有表皮生長因子受體 (EGFR) 外顯子19缺失或外顯子21 L858R突變，且在含鉑化放療期間或之後疾病未惡化之局部晚期、無法手術切除（第三期）的非小細胞肺癌成人病人。



適用於腫瘤帶有EGFR外顯子19缺失或外顯子21 L858R突變之局部侵犯性或轉移性非小細胞肺癌病人的第一線治療。

併用pemetrexed和含鉑化療，適用於腫瘤帶有EGFR外顯子19缺失或外顯子21 L858R突變之局部晚期或轉移性非小細胞肺癌成人病人，作為第一線治療。本適應症係依據疾病無惡化存活期 (progression-free survival) 加速核准，此適應症仍須執行確認性試驗以證明其臨床效益。

適用於治療具有EGFR T790M基因突變之局部侵犯性或轉移性非小細胞肺癌在EGFR TKI治療期間或之後疾病惡化的病人。

美國FDA 適應症

Non-small cell lung cancer, locally advanced or metastatic, with EGFR exon 19 deletions or

exon 21 L858R substitution mutations, first-line in combination with amivantamab.

adjuvant therapy after tumor resection in adult patients with non-small cell lung cancer (NSCLC) whose tumors have epidermal growth factor receptor (EGFR) exon 19 deletions or exon 21 L858R mutations, as detected by an FDA-approved test.

the treatment of adult patients with locally advanced, unresectable (stage III) NSCLC whose disease has not progressed during or following concurrent or sequential platinum-based chemoradiation therapy and whose tumors have EGFR exon 19 deletions or exon 21 L858R mutations, as detected by an FDA-approved test.

the first-line treatment of adult patients with metastatic NSCLC whose tumors have EGFR exon 19 deletions or exon 21 L858R mutations, as detected by an FDA-approved test.

in combination with pemetrexed and platinum-based chemotherapy, the first-line treatment of adult patients with locally advanced or metastatic NSCLC whose tumors have EGFR exon 19 deletions or exon 21 L858R mutations, as detected by an FDA-approved test.



the treatment of adult patients with metastatic EGFR T790M mutation-positive NSCLC, as detected by an FDA-approved test, whose disease has progressed on or after EGFR TKI therapy.

健保規範

尚未取得健保

須經事前審查核准後使用。每次申請事前審查之療程以三個月為限，每三個月需再次申請。限單獨使用於：

1.     具有 EGFR Exon 19 Del 或 Exon 21 L858R 基因突變之局部侵犯性或轉移性（即為 IIIB、IIIC 期或第Ⅳ期）肺腺癌病患之第一線治療。

2.     先前已使用過 EGFR 標靶藥物 gefitinib、erlotinib、afatinib或 dacomitinib 治療失敗，且具有 EGFR T790M 基因突變之局部侵犯性或轉移性之非小細胞肺癌之第二線治療。

Bioavailability (%)

Absolute bioavailability has not been determined in humans.

70%

Peak response

達到Cmax的中位時間為2至4小時

投藥後大約在6小時（範圍3-24小時）達到最高血中濃度

Metabolism

Lazertinib主要是透過酵素性(由glutathione-S-轉移酶(GST)所媒介)或非酵素性的glutathione結合作用和CYP3A4的作用進行代謝。

體外試驗顯示，osimertinib的主要代謝路徑為氧化(主要是 CYP3A4)和去甲基化。依據體外試驗，TAGRISSO口服給藥後，於血漿中鑒定出兩種具藥理活性代謝物 (AZ7550 和 AZ5104)。這兩種代謝物(AZ5104 和 AZ7550)的幾何平均暴露量(AUC)約為osimertinib穩定狀態暴露量的 10%。

副作用

靜脈血栓栓塞事件、間質性肺病/肺炎、皮膚不良反應、眼睛毒性

間質性肺疾病/非感染性肺炎(pneumonitis)、QTc間期延長、心肌病變、角膜炎、嚴重多形性紅斑、 Stevens-Johnson症候群和毒性表皮溶解症、皮膚血管炎、再生不良性貧血

懷孕等級

，

May cause fetal harm (摘錄自Micromedex

現已無懷孕ABCD分級)

May cause fetal harm (摘錄自Micromedex，現已無懷孕ABCD分級)