當患者進展至轉移性去勢抗性前列腺癌（mCRPC）時，治療的核心策略是「一邊維持雄激素剝奪療法（ADT）去抑制睪固酮，一邊需要根據患者在前一階段（轉移性荷爾蒙敏感性前列腺癌/mHSPC）用過什麼藥物，來進行精準的後續置換」。
目前國際指引與台灣現行臨床用藥邏輯主要區分為以下四大軸線：
- 新一代荷爾蒙藥物（ARPI）的置換
- 適用對象：
若患者在 mHSPC 階段「只用過傳統 ADT」或「ADT 加上化療（Docetaxel）」，先前未曾暴露過新一代荷爾蒙藥物。
- 第一線一級推薦：
可以選用 Abiraterone (澤珂 / Zytiga) 或 Enzalutamide (安可坦 / Xtandi)。
- 臨床注意（交叉抗藥性）：
若患者在 mHSPC 階段就已經使用過 Erleada (Apalutamide) 或其他 ARPI 且已經產生抗藥性，在此階段通常不建議直接換成另一種 ARPI（如換成 Abiraterone），因為其無惡化存活期（PFS）通常極短（僅約 3-5 個月）。
- 全身性化學治療
- 第一線化療（Docetaxel/歐洲紫杉存）：
適用於一進入 mCRPC階段即出現有內臟轉移、高腫瘤負荷、或前線已使用過 ARPI 產生抗藥性的患者。
- 第二線化療（Cabazitaxel，Jevtana /去癌達）：
適用於使用過 Docetaxel 後病況再度惡化的患者。
台灣健保最新進展： 健保署已擴增給付 Cabazitaxel 針劑（如每2週或3週處方） 用於已接受過 Docetaxel 治療的 mCRPC 患者，提供臨床一項高療效實證且更具可近性的後線武器。
- 精準醫療：基因突變與 PARP 抑制劑
對於進入 mCRPC 的患者，國際指引（如 NCCN, AUA）強烈建議進行基因檢測（Germline 或 Somatic 檢測）：
- 具備有BRCA1 / BRCA2 或 HRR 基因突變：
可以使用 PARP 抑制劑 Olaparib (令癌適 / Lynparza)。
台灣健保規範： 健保已給付 Olaparib 用於 BRCA 突變的 mCRPC，不論先前是否用過化療或新型荷爾蒙皆可事前審查申請。（需注意：健保規定新型荷爾蒙藥物與 Olaparib 併用等方案，終生給付有特定互換限制，通常每3個月需評估 PSA 下降率）。
- MSI-H / dMMR 基因突變：
極少數（約1-3%）患者具此表現，可考慮使用免疫檢查點抑制劑 Pembrolizumab (Keytruda)治療。
- 骨轉移與精準放射標靶（同位素與放射核種治療）
- Radium-223 (鐳-223 / Xofigo)：
適用於僅有症狀性骨轉移、且無內臟轉移的 mCRPC 患者。健保目前有條件給付（通常需前線化療後或不適合化療者）。
- 177Lu-PSMA-617 標靶放射核種療法 (Pluvicto)：
適用於 PSMA 檢查呈陽性，且在使用過 ARPI 與 Docetaxel 化療後仍持續惡化的末期 mCRPC。此療法能精準針對全身轉移灶釋放短放放射線，臨床療效卓越，不過目前在台灣主要仍屬自費或特定專案精準醫療範疇。
- 骨骼保護劑：
必須常規合併使用 Denosumab (Xgeva) 或 Zoledronic acid 以預防骨骼相關事件（SRE）。
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