雄激素剝奪療法(ADT)是轉移性荷爾蒙敏感性前列腺癌(mHSPC)的基礎骨幹治療,目的在於將血清睪固酮(Testosterone)壓低至去勢標準(< 50 ng/dL)。
臨床上常用的 ADT 藥物主要分為以下兩大類:
- GnRH 拮抗劑 (GnRH Antagonists)
這類藥物直接結合並且直接阻斷腦下垂體的GnRH 受體,不會產生微幅刺激。
- 優點:
藥效發揮極快,不會產生睪固酮的「衝高現象」 (Flare-up),因此不需要在前幾週搭配傳統抗雄激素藥物,且心血管併發症的風險相對較低。
- 常見藥物:
Degarelix(商品名如:Firmagon/輔美康):
皮下注射劑型,通常首月需注射兩劑(起始劑量),之後每月維持一劑。
Relugolix (Orgovyx):
口服的 GnRH 拮抗劑,每日服用一次,停藥後睪固酮恢復速度較快。
- GnRH 促效劑 (GnRH Agonists)
這類藥物透過持續刺激腦下垂體,使受體產生減敏感作用(Down-regulation),持續刺激至耗竭最終停止分泌促黃體激素(LH)。
- 缺點:
剛開始使用的前 1–2 週會出現睪固酮短暫衝高的現象,可能加重癌轉移骨痛或尿路阻塞。臨床上必須在首次注射前 1 週開始,連續搭配服用傳統抗雄激素藥物(如 Bicalutamide)共 2–4 週,以防止臨床症狀惡化。
- 常見藥物:
Leuprorelin (柳培林 / Leuplin, Eligard):
有 1、3、4、6 個月等多種針劑劑型。
Goserelin (諾雷德 / Zoladex):
皮下注射劑型(1 個月或 3 個月)。
Triptorelin (達菲林 / Diphereline):
劑型(1 個月或 3 個月)。
兩種治療方式可選擇:
1.每天皮下注射速放型的Diphereline 0.1mg 連續七天,且於第8 天肌肉注射Diphereline P.R. 3.75mg; 四週後重覆一次。
2.或自一開始即每四週肌肉注射一瓶Diphereline P.R. 3.75mg。
兩大類藥物之臨床選擇比較
特性 | GnRH 拮抗劑 (Antagonists) | GnRH 促效劑 (Agonists) |
睪固酮衝高 (Flare) | 無(不需搭配口服 Bicalutamide) | 有(必須搭配口服抗雄激素藥物) |
達到去勢速度 | 極快(約 3 天內) | 較慢(約 2 至 4 週) |
心血管事件風險 | 較低(臨床試驗顯示對具心血管病史者較友善) | 相對較高 |
常見劑型 | 每月皮下注射、或每日口服(Relugolix) | 1 / 3 / 6 個月長效針劑(患者回診頻率較低) |
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