新型乳癌荷爾蒙治療藥物 選擇性雌荷爾蒙受體降解劑(SERDs)整理
文: 癌歸於好 陳駿逸醫師 乳癌荷爾蒙治療藥物 目前關於乳癌荷爾蒙治療藥物種類很多、作用機制複雜,這裡對常用乳癌荷爾蒙治療藥物及其藥物作用機制進行簡單的說明。 選擇性雌激素受體調節劑(SERMs) SERM會與雌激素受體(ER)競爭性結合。例如:tamoxifen、toremifene、raloxifene、lasofoxifene等。 這類藥物結構類似雌荷爾蒙,可以與雌激素受體(ER)發生競爭性的結合,從而阻止雌激素誘導的乳癌細胞增殖。tamoxifen是廷經前女性乳癌荷爾蒙治療藥物的首選輔治療藥物,也可用于不適合服用芳香化酶抑制劑(AI)或對其耐受性差的停經後乳癌。 選擇性雌激素受體降解劑(SERDs) SERDs與雌激素受體結合,導致受體主要功能基團失去活性,這類藥物可以下調雌激素受體,阻止雌激素的致癌作用。 Fulvestrant (Faslodex,氟維司群/法洛德)可用於在乳癌荷爾蒙輔助治療後或治療過程出現癌症復發的,或是在抗雌激素治療後病情惡化的停經後(包括自然停經和人工停經)且荷爾蒙受體陽性的局部晚期或轉移性乳癌。 芳香化酶抑制劑(AI) 這類藥物可抑制芳香化酶活性,減少雄激素朝向雌激素的轉化,從而降低雌激素水準。常用藥物有非固醇類AI的letrozole、anastrozole,以及固醇類AI的exemestane。芳香化酶抑制劑是停經後女性的標準荷爾蒙治療藥物,也常與抑制卵巢功能的藥物(例如:停經針)聯合用於高風險之停經前女性乳癌。 促性腺激素釋放類似物(GnRHa) 又稱卵巢去勢藥物或停經針,這類藥物可減少促性腺荷爾蒙分泌,抑制卵巢功能,降低雌激素水平。常用于停經前患者,可達與卵巢切除相近的荷爾蒙抑制效果。促性腺激素釋放類似物代表藥物有goserelin、leuprolide等。 性荷爾蒙類藥物 常用的性荷爾蒙類藥物有Megestrol(甲地孕酮),通過負向反饋作用抑制卵泡刺激素和黃體激素的分泌,減少卵巢雌激素的產生,透過抑制促腎上腺皮質荷爾蒙的分泌,減少腎上腺皮質中雌激素的產生;並與黃體激素受體(PR)結合後,競爭性抑制雌二醇與ER的結合,阻斷了雌激素對乳癌細胞的作用,他們是一種合成的黃體素藥物,會影響腦下垂體,產生抗黃體化作用,具有抗腫瘤的特性。可用於晚期乳癌的姑息性治療,並可改善晚期腫瘤患者的食慾和惡病質。 談談傳統肌肉注射SERDs的
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