認識抗癌藥物-EZH2 抑制劑tazemetostat (達唯珂/ TAZVERIK/他澤美司他)
血液腫瘤科/細胞治療中心 陳駿逸醫師 SMARCA4 缺陷型癌細胞對EZH2 (enhancer of zeste homolog 2)的抑制劑藥物表現出敏感性,EZH2 是 PRC2 的催化亞基。EZH2 抑制劑可以有效抑制SMARCA4基因異常的癌症的生長。目前已有研究成果的是EZH2 抑制劑-tazemetostat (達唯珂/ TAZVERIK/他澤美司他)。 目前tazemetostat是一種用於治療特定癌症的藥物,Tazemetostat 是一種口服藥物,屬於「甲基轉移酶抑制劑」,是一種選擇性的EZH2抑制劑,作用在對濾泡性淋巴瘤的發病機制至關重要的組蛋白甲基轉移酶上,可以透過抑制EZH2來減緩癌細胞的生長。 目前該藥物被核准用於治療以下兩種癌症:患有無法完全切除的轉移性或局部晚期上皮樣肉瘤的成人和16歲以上兒童,以及對復發或難治性濾泡性淋巴瘤(尤其是有EZH2基因突變的患者)進行治療,並且已接受至少兩種全身治療。 也適用於沒有理想替代治療方案的復發或難治性濾泡性淋巴瘤患者。其作用機制是通過抑制EZH2 的活性,它可以阻止過度甲基化,並抑制癌細胞的去分化,從而減緩癌細胞的生長。 上皮樣肉瘤(epitheloid sarcoma)是一種罕見的軟組織肉瘤,大約30-50%的上皮樣肉瘤患者會出現轉移。而EZH2是上皮樣肉瘤細胞中的重要驅動基因, EZH2抑制劑Tazemetostat應用在治療上皮樣肉瘤中的作用目前是值得觀察,2019年發表的NCT02601950試驗結果發現,tazemetostat在晚期上皮樣肉瘤患者中取得疾病控制率達26%,且觀察到持久的療效獲益。其中整體腫瘤反應率為15%,疾病控制率為26%,患者的中位整體存活時間為82.4周,而Tazemetostat 的耐受性良好,治療期間出現的副作用均為輕度到中等,最常見的疲勞(39%)、噁心(35%)。而Tazemetostat的安全性不錯,較少有患者出現治療相關的嚴重副作用。 Tazemetostat之用法用量:TAZVERIK的推薦劑量為800 mg,口服,每日兩次,進食或不進食,直至疾病進展或出現不可接受的毒性。搭配一整杯水口服此藥物。請遵循處方標籤上的指示服用。請勿切割、弄碎或咀嚼此藥物。請吞服整顆錠劑。可搭配或不搭配食物服用。若此藥物使胃不舒服,請搭配食物服用。除










