關於HER-2 ADC藥物:Enhertu(DS8201/優赫得)的適應症與副作用及如何施打的介紹
陳駿逸醫師將透過醫生說癌藥 第0021至0024集,跟各位介紹關於HER-2 ADC藥物:Enhertu(DS8201/優赫得)的適應症與副作用及如何施打的介紹。 Trastuzumab deruxtecan(優赫得)是⼀種抗體藥物複合體 (Antibody Drug Conjugate, ADC),由三個部分所組成: (1)⼈源化抗HER2 之IgG1單株抗體(monoclonal Antibody, mAb),其胺基酸序列與trastuzumab相同; 以共價鍵結合⾄ (2)拓撲異構酶I (topoisomerase I) 抑制劑(DXd),DXd是⼀種exatecan衍⽣物; 中間由 (3)四胜肽可裂解連接⼦做連結。Deruxtecan係指連接⼦與DXd的組成部分。 而DXd是⼀種exatecan衍⽣物,效⼒比irinotecan的活性代謝物SN-38⾼約10倍。抗體部份是以DNA重組技術,在中國倉鼠卵巢細胞製造,DXd與連接⼦則以化學合成⽅式製造。每個抗體分⼦連接約8個deruxtecan分⼦。 ENHERTU(trastuzumab deruxtecan)是⼀種HER2標靶性抗體藥物複合體。此抗體藥為⼈源 化抗HER2 IgG1抗體結合deruxtecan。Deruxtecan是⼀種拓樸異構酶I抑制劑DXd 與四胜肽可 裂解連接⼦的組成。ADC(抗體藥物複合體)在⾎漿中呈現穩定狀態。在抗體結合腫瘤細胞表⾯上的 HER2之後,trastuzumab deruxtecan內化進入癌細胞,在細胞內經癌細胞⾼度表現的溶酶體 酵素進⾏連接⼦裂解,釋出具細胞膜穿透性(membrane-permeable)的DXd,引起DNA損傷與細胞凋亡。 ENHERTU的適應症 1.轉移性HER2陽性乳癌 單獨使⽤於具有無法切除或轉移性HER2陽性乳癌,且曾於以下狀況接受過抗HER2療程的成⼈病⼈: